皮肤是人体最大的器官。经皮给药对于治疗皮肤疾病和递送口服吸收效果差的药物有重要意义[。皮肤表面的角质层是难溶性药物实现透皮吸收需要克服的第一道屏障。目前，超声和微针等物理手段和促渗透剂等化学手段已被用于提高药物的皮肤渗透性。最近的研究表明，离子液体能够有效改善难溶性药物和生物大分子药物的透皮吸收。
阿昔洛韦是一种人工合成小分子药物，临床上常用于治疗由单纯疱疹病毒引起的感染。但阿昔洛韦的口服吸收差，在体内中性pH 的环境下极易成盐，临床多采用经皮或注射的给药方式。Moniruzzaman 等设计将离子液体与表面活性剂混合，制备了IL-in-Oil (IL/O) 微乳经皮递药体系。该体系不仅增加了阿昔洛韦的溶解度，且与传统制剂相比，阿昔洛韦的经皮传递量提高了6 倍。结果表明，当阳离子与阴离子的摩尔比为1 : 2 时，两种小分子药物在离子液体中的溶解度良好，且两者在真皮层的含量都达到最高值。此外，通过二维核磁共振光谱法发现离子液体的透皮促渗效果与组分间的作用力成反比，即组分间相互作用越少，促渗效果越好。
除了小分子药物，离子液体也能够促进如蛋白质和核酸等生物大分子的透皮吸收。Banerjee 等使用由胆碱和香叶酸合成的离子液体递送牛血清白蛋白、卵清蛋白和胰岛素3 种蛋白质。体外皮肤渗透性实验结果表明，离子液体显著提高了3 种蛋白质在表皮层和真皮层的含量，且其促渗效果呈时间依赖性。通过圆二色谱法，证明了离子液体并不会破坏胰岛素的空间结构，从存放17 h 后的制剂中分离出的胰岛素仍具有较高的降血糖活性。以上研究都为生物大分子药物的非侵入型给药剂型提供了新的设计思路与可能。
