离子液体促进槲皮素口服吸收

槲皮素是一种广泛存在于食物( 如苹果、葡萄、洋葱) 和药用植物( 如银杏、槐花、合欢花) 中的天然黄酮类化合物，具有抗炎、抗病毒和抗肿瘤等多种药理作用。尽管槲皮素具有良好的药用潜力，但较差的溶解性和生物利用度(< 3.6％ )导致其临床应用受到很大限制。

近年来，研究者将槲皮素制备成不同的剂型( 如共无定型混合物、磷脂复合物、脂质体凝胶、聚合物介孔材料、环糊精包合物、纳米纤维等)，在提高溶解度和生物利用度方面取得了一定进展。例如：CHANG 等 将槲皮素制成聚合物胶束后，发现其口服生物利用度较固体原料药提高了3.6 倍；REN 等 制备的槲皮素前体脂质体的生物利用度较槲皮素混悬液提高了9.3 ～ 12.2 倍。虽然以上技术手段在一定程度上改善了槲皮素溶解度低的问题，但依然存在载药量和包封率低、稳定性差、制备过程复杂、设备成本高等诸多问题。化学修饰是另一种常见策略，但修饰后的槲皮素结构不稳定，抗肿瘤效果降低。因此，有必要寻找其他现代技术手段来提高槲皮素的溶解度和生物利用度，以便更好地发挥其药理作用。

离子液体(ionic liquids，ILs) 是由阴、阳离子构成的盐，在100 ℃以下呈液态，作为绿色有机溶剂而备受关注。与传统溶剂相比，离子液体因具有性质可调、稳定性高、蒸气压小、熔点低、易分离、可循环使用等特性，被广泛应用于合成、增溶和药物递送等现代科学领域。研究表明，胆碱类离子液体作为药物溶剂可显著提高难溶性药物( 如酮康唑) 的溶解度，且无明显细胞毒性。BANERJEE 等报道胆碱类离子液体可显著提高蛋白多肽类药物( 胰岛素) 的口服生物利用度。