除了增加药物溶解度和提高药物的稳定性外，离子液体还具有促进药物渗透性的作用。离子液体促进药物渗透进入皮肤的原理与其有亲水和亲脂基团有关，亲水基团可以打开紧密的角质层从而促进药物的细胞旁转运，亲脂基团能够改善上皮细胞的通透性从而促进药物的跨细胞转运，长链的烷烃也能够起到表面活性剂作用扰乱细胞膜。
Lim 等利用分子动力学模型，研究了两亲性离子液体中1-辛基-3-甲基咪唑阳离子(1-octyl-3-methylimidazolium cation, OMIM+) 与模型细胞膜的相互作用及对细胞膜功能的影响。实验结果表明，OMIM+的头部插入细胞膜后，能够与带负电荷的磷脂基团配位形成OMIM+-phosphate-OMIM+的结构，导致细胞膜结构紊乱。细胞膜厚度减小0.6 nm，有利于氨等小分子物质的通过。Kundu 等考察了亲水性离子液体对囊泡的影响，发现亲水性离子液体能够插入囊泡膜中，增大囊泡体积，并提高囊泡膜的流动性，为分子扩散创造途径。
Cao 等以一种胞内酶的含量为指标，证明了亲脂性离子液体能够增加大肠杆菌的细胞膜的通透性。实验结果表明，这种促渗效果主要依赖于离子液体中的氢键供体（一般为阴离子）与磷脂双分子层相互作用。氢键供体的疏水部分能够溶解磷脂，从而扰乱细胞膜的结构，氢键供体的疏水性越强，扰乱磷脂双分子层的程度也就越大。且与传统的超声破碎法相比，离子液体对细胞膜结构的干扰程度小，不会使整个细胞破碎。
